苯妥英鈉片0.1g*100片

藥品名稱

通用名稱:苯妥英鈉片
英文名稱:PhenytoinSodiumTablets
漢語拼音:BentuoyingnaPian

成分

化學(xué)名稱:5,5-二苯基乙內(nèi)酰脲鈉鹽。

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

適用于治療全身強(qiáng)直一陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作(精神運(yùn)動性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)和癲癇持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解(recessivedystrophicepidermolysisbullasa)，發(fā)作性舞蹈手足徐動癥，發(fā)作性控制障礙(包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患)，肌強(qiáng)直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過最時心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常．對其他各種原因引起的心律失常療效較差。

規(guī)格

0.1g

用法用量

口服。 抗癲癇 成人常用量：每日0.25～0.3g（每日21/2～3片），開始時0.1g（1片），每日2次，1～3周內(nèi)增加至0.25～0.3g（21/2-3片），分3次口服，極量一次0.3g（一次3片），一日0.5g（一日5片）。由于個體差異及飽合藥動學(xué)特點(diǎn)，用藥需個體化。應(yīng)用達(dá)到控制發(fā)作和血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后。可改用長效(控釋)制劑，一次頓服。如發(fā)作頻繁，可按體重12～15mg/kg，分2～3次服用，每6小時一次，第二天開始給予0.1g（1片）(或按體重1.5～2mg/kg)，每日3次直到調(diào)整至恰當(dāng)劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2～3次服用，按需調(diào)整．以每日不超過0.25g（21/2）為度。維持量為4～8mg/kg或按體表面積0.25g／m2，分2～3次服用，如存條件可進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。 抗心律失常 成人常用量：0.1～0.3g（1～3片）．一次服或分2～3次服用，或第一日10～15mg／kg，第2～4日7.5～10mg/kg，維持最2～6mg／kg。小兒常用量：開始按體重5mg/kg，分2～3次口服，根據(jù)病情調(diào)整每日量不超過0.3g（3片），維持量4～8mg/kg，或按體表面積0.25g/m2，分2～3次口服。 膠原酶合成抑制劑。 成人常用量：開始每日2～3mg／kg，分2次服用．在2～3周內(nèi)，增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達(dá)8μg/ml。一般每日0.1～0.3g（1～3片）。

不良反應(yīng)

本品副作用小，常見齒齦增生，兒童發(fā)生率高，應(yīng)加強(qiáng)口腔衛(wèi)生和按摩齒齦。長期服用后或血藥濃度達(dá)30μg/ml可能引起惡心，嘔吐甚至胃炎，飯后服用可減輕。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)與劑量相關(guān)，常見眩暈、頭痛．嚴(yán)重時可引起眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、語言不清和意識模糊．調(diào)整劑量或停藥可消失；較少見的神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有頭暈、失眠、一過性神經(jīng)質(zhì)、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等?？捎绊懺煅到y(tǒng)．致粒細(xì)胞和血小板減少，罕見再障：常見巨幼紅細(xì)胞性貧血，可用葉酸加維生素B12防治?？梢疬^敏反應(yīng)，常見皮疹伴高燒，罕見嚴(yán)重皮膚反應(yīng)，如剝脫性皮炎，多形糜爛性紅斑。系統(tǒng)性紅斑狼瘡和致死性肝壞死．淋巴系統(tǒng)何杰金病等。一旦出現(xiàn)癥狀立即停藥并采取相應(yīng)措施。小兒長期服用可加速維生素D代謝造成軟骨病或骨質(zhì)異常：孕婦服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高，有致癌的報道。

禁忌

禁用：對乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ-Ⅲ度房室阻滯、竇房結(jié)阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。

注意事項(xiàng)

1．對乙內(nèi)酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。 2．有酶誘導(dǎo)作用?？蓪δ承┰\斷產(chǎn)生干擾．如地塞米松試驗(yàn)．甲狀腺功能試驗(yàn)．使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高； 3．用藥期間需檢查血象．肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度．防止毒性反應(yīng)；其妊娠期每月測定一次、產(chǎn)后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。 4．下列情況應(yīng)慎用：嗜酒．使本品的血藥濃度降低；貧血．增加嚴(yán)重感染的危險性；心血管病(尤其老人)；糖尿病．可能升高血糖：肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過胎盤，可能致畸，但有認(rèn)為癲癇發(fā)作控制不住致畸的危險性大于用藥的危險性．應(yīng)權(quán)衡利弊。凡用本品能控制發(fā)作的患者．孕期應(yīng)繼續(xù)服用．井保持有效血濃，分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個月應(yīng)補(bǔ)充維生素K，產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英鈉的母親避免母乳喂養(yǎng)。

兒童用藥

小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測定。新生兒或嬰兒期對本品的藥動學(xué)較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難．一般不首先采用。學(xué)齡前兒童肝臟代謝強(qiáng)，需多次監(jiān)測血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。

老年用藥

老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此相互作用復(fù)雜。應(yīng)用本品時須慎霍．用量應(yīng)偏低。并經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度。

藥物相互作用

1．長期應(yīng)用對乙酰氨基酚患者應(yīng)用本品可增加肝臟中毒的危險．并且療效降低。 2．為肝酶誘導(dǎo)刺。與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、口服避孕藥、環(huán)孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應(yīng)。 3．長期飲酒可降低本品的濃度和療效．但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度：與氯霉素、異煙胼、保泰松、磺胺類合用可能降低率品代謝使血藥濃度增加．增加本品的毒性；與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應(yīng)，持續(xù)應(yīng)用則降低。 4．與含鎂、鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度．兩者應(yīng)相隔2～3小時服用。 5．與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調(diào)整后兩者用量。 6．原則上用多巴胺的患者．不宜用本品。 7．本品與利多卡因或心得安合用時可能加強(qiáng)心臟的抑制作用。 8．雖然本品消耗體內(nèi)葉酸．但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。 9．苯巴比妥或撲米嗣對本品的影響，變化很大，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度；與丙戊酸類合用有蛋白結(jié)合競爭作用，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度．調(diào)整本品用量。 10．與卡馬西平合用，后者血濃降低。如合并用大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥可能癲癇發(fā)作，需調(diào)整本品用量。

藥物過量

可出現(xiàn)視力模糊或復(fù)視，笨拙或行走不穩(wěn)和步態(tài)蹣珊、精神紊亂．嚴(yán)重的眩暈；或嗜睡，幻覺．惡心、語言不清。治療：無解毒藥，僅對癥治療和支持療法．催吐．洗胃。給氧，升壓，輔助呼吸．血液透析。

藥理毒理

本品為抗癲癇藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮(zhèn)靜催眠作用。 1．動物實(shí)驗(yàn)證明，本品對超強(qiáng)電體克、驚厥的強(qiáng)直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加?。势鋵Πd癇大發(fā)作有良效，面對失神性發(fā)作無效。其抗癲癇作用機(jī)制尚未闡明．一般認(rèn)為，增加細(xì)胞鈉離子外流．減少鈉離子內(nèi)流．而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定．提高興奮閾．減少病灶高頻放電的擴(kuò)散。 2．另外本品縮短動作電位間期及有效不應(yīng)期．還可抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節(jié)律點(diǎn)有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。 3．其穩(wěn)定細(xì)胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經(jīng)痛及骨骼肌松弛作用。 4．本品可抑制皮膚成纖維細(xì)胞合成(或)分泌膠原酶，還可加速維生素D代謝，可引起淋巴結(jié)腫大，有抗葉酸作用．對造血系統(tǒng)有抑制作用?？梢疬^敏反應(yīng)．有酶誘導(dǎo)作用．靜脈用藥可擴(kuò)張周圍血管。

藥代動力學(xué)

口服吸收較慢，85％-90％由小腸吸收，吸收率個體差異大。受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79％，分布于細(xì)胞內(nèi)外液，細(xì)胞內(nèi)可能多于細(xì)胞外，表觀分布容積為0.61/kg：血漿蛋白結(jié)合率為88％-92％．主要與白蛋白結(jié)合。在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高?？诜?～12小時血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無藥理活性．其中主爰為羥基苯妥英（約占50％-70％)，此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán)．主要經(jīng)腎排泄：堿性尿排泄較快。t1/2為7～42小時，長期服用苯妥英鈉的患者，t1/2可為15～95小時。甚至更長：應(yīng)用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達(dá)飽和，此時即使增加很小劑量，血藥濃度非線性急劇增加，有中毒危險．要監(jiān)測血藥濃度。有效血藥濃度為10～20mg/L。每日口服300mg，7～10日可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產(chǎn)生毒性反應(yīng)，出現(xiàn)眼球震顫；超過30mg/L時．出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)；超過40mg/L時往往出現(xiàn)嚴(yán)重毒性作用。能通過胎盤。能分泌入乳汁。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

塑料瓶，每瓶100片、400片。

有效期

36個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H14020776

上市許可持有人

云鵬醫(yī)藥集團(tuán)有限公司

生產(chǎn)企業(yè)

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