處方單有效期為3天,請在有效期內(nèi)使用 因政策要求,處方藥須憑處方藥師審核后方可購買。您可先將所需藥品加入需求,在需求清單內(nèi)多件藥品同時咨詢醫(yī)生問診開方。
溫馨提示:藥品圖片、說明書憑處方審核后方可查看
咨詢藥師了解詳情
通用名稱
依達拉奉舌下片
英文名稱
EdaravoneSublingualTablet
漢語拼音
YiDaLaFengSheXiaPian
成份
本品活性成份為依達拉奉。 化學(xué)名稱:3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 分子式:C10H10N2O 分子量:174.2 輔料:甘露醇,羥丙甲纖維素,交聯(lián)聚維酮,二氧化硅,硬脂酸鎂。
性狀
本品為白色或類白色片
適應(yīng)癥
抑制肌萎縮側(cè)索硬化(ALS)所致功能障礙的進展。
規(guī)格
30mg
用法用量
用于抑制肌萎縮側(cè)索硬化(ALS)所致功能障礙的進展時,給藥方式為每天1次舌下含服2片(60mg),通常將給藥期與停藥期組合的28天作為一個療程,重復(fù)此療程。第一療程在連續(xù)14天給藥后,停藥14天;第二療程以后在給藥期的14天中給藥10天,之后停藥14天。
不良反應(yīng)
以下內(nèi)容根據(jù)相關(guān)文獻報道 腦梗死急性期 獲得批準(zhǔn)時:總計569例中有26例(4.57%)30件不良反應(yīng)報告。主要的不良反應(yīng)為肝功能障礙16件(2.81%),皮疹4件(0.70%)等。另外569例中有122例(21.4%)臨床檢查值有異常變化,主要為AST(GOT)升高7.71%(43/558),ALT(GPT)升高8.23%(46/559)等肝功能檢查值異常。 獲批后的調(diào)查(再審查結(jié)束時): 調(diào)查結(jié)果:3882例中有431例(11.10%)發(fā)生了共709件不良反應(yīng)。主要為肝損傷、肝功能異常160件(4.12%),AST(GOT)升高79件(2.04%),ALT(GPT)升高59件(1.52%),LDH升高34件(0.88%),γ-GTP升高33件(0.85%),ALP升高24件(0.62%),腎功能障礙22件(0.57%)等。 上市后臨床試驗:194例中有20例(10.31%)發(fā)生了共30件不良反應(yīng)。主要為肝損傷、肝功能障礙5件(2.58%),失眠2件(1.03%),發(fā)熱2件(1.03%)等。另外,194例中有52例(26.80%)出現(xiàn)臨床檢查值異常,主要為AST(GOT)升高17件(8.76%),ALT(GPT)升高12件(6.19%),血清尿酸升高10件(5.15%),肌酐升高9件(4.64%)等。 以兒童腦梗死患者為對象的特殊人群使用調(diào)查結(jié)果:118例中有5例(4.24%)發(fā)生了共6件不良反應(yīng)。主要不良反應(yīng)為肝損傷、肝功能異常4件(3.39%)。 肌萎縮側(cè)索硬化(ALS) 日本臨床試驗 在總計317例病例中報告了37例(11.7%)共46件不良反應(yīng)。主要不良反應(yīng)為皮疹4件(1.3%)、肝功能障礙4件(1.3%)、高血壓3件(0.9%)、γ-GTP升高3件(0.9%)、尿糖陽性3件(0.9%)等。 (1)嚴(yán)重不良反應(yīng) 1)急性腎功能不全(0.26%)、腎病綜合征(0.02%):可出現(xiàn)急性腎功能不全、腎病綜合征,應(yīng)密切監(jiān)測腎功能,予以充分的觀察。發(fā)現(xiàn)腎功能下降或少尿等癥狀時,應(yīng)中止給藥,并進行適當(dāng)?shù)奶幚恚▍⒁娮⒁馐马棧?2)重型肝炎(發(fā)生率不明)、肝功能障礙(0.24%)、黃疸(發(fā)生率不詳):可出現(xiàn)急性重型肝炎等嚴(yán)重的肝炎、伴有AST(GOT),ALT(GPT),ALP,γ-GTP,LDH,膽紅素等顯著升高的肝功能障礙、黃疸,應(yīng)密切監(jiān)測肝功能,予以充分的觀察。發(fā)現(xiàn)異常時,應(yīng)中止給藥,并進行適當(dāng)?shù)奶幚恚▍⒁娮⒁馐马棧?3)血小板減少(0.08%)、粒細(xì)胞減少(發(fā)生率不明):可發(fā)生血小板減少、粒細(xì)胞減少,應(yīng)密切監(jiān)測血液系統(tǒng)檢查,予以充分的觀察。當(dāng)發(fā)現(xiàn)異常時,應(yīng)中止給藥,并進行適當(dāng)?shù)奶幚恚▍⒁娮⒁馐马棧?4)彌散性血管內(nèi)凝血綜合征(DIC)(0.08%):可出現(xiàn)彌散性血管內(nèi)凝血綜合征,應(yīng)定期進行血液學(xué)檢查。當(dāng)出現(xiàn)疑似彌散性血管內(nèi)凝血綜合征的表現(xiàn)時,應(yīng)中止給藥,并進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?5)急性肺損傷(發(fā)生率不明):可出現(xiàn)伴發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的急性肺損傷,應(yīng)充分觀察患者的狀態(tài),出現(xiàn)上述癥狀時,應(yīng)中止給藥,給予腎上腺皮質(zhì)激素類藥物等適當(dāng)?shù)奶幚怼?6)橫紋肌溶解(發(fā)生率不明):可出現(xiàn)橫紋肌溶解,應(yīng)進行充分觀察,當(dāng)發(fā)現(xiàn)肌痛、乏力、CK(CPK)升高、血和尿中的肌紅蛋白升高時,應(yīng)中止給藥,并進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?7)休克、過敏性反應(yīng)(發(fā)生率均不明):可出現(xiàn)休克、過敏性反應(yīng)(蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等),應(yīng)進行充分觀察,當(dāng)發(fā)現(xiàn)異常時,應(yīng)中止給藥,并進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?(2)其他不良反應(yīng)
禁忌
(1)本品有致腎功能障礙惡化的風(fēng)險,嚴(yán)重腎功能障礙的患者禁用。(參見注意事項) (2)對本品成份有既往過敏史的患者禁用。
注意事項
1.慎重用藥(以下患者應(yīng)慎用本品) (1)腎功能障礙、脫水患者。本品可致急性腎功能不全或腎功能障礙惡化。特別是在給藥前BUN/CRE比值較高的患者中已有多例致命性事件的報告。 (2)感染患者。全身狀態(tài)的惡化可導(dǎo)致急性腎功能不全或腎功能障礙惡化。 (3)肝功能障礙患者。本品有肝功能障礙惡化的風(fēng)險。 (4)心臟疾病患者。本品有心臟疾病惡化的風(fēng)險,并有發(fā)生腎功能障礙的風(fēng)險。 (5)重度意識障礙(JapanComaScale100以上:施加刺激后仍無法喚醒)患者。該類患者已有較多發(fā)生致命性事件的報告。 (6)老年人。已有較多致命性事件的報告。 2.重要注意事項 (1)應(yīng)在對本品具有充分了解和適應(yīng)癥治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下進行給藥。 (2)在給藥時應(yīng)向患者或患者代理人充分說明本品的不良反應(yīng)等信息。 (3)可發(fā)生急性腎功能不全或腎功能障礙惡化、嚴(yán)重肝功能障礙、彌散性血管內(nèi)凝血(DIC),導(dǎo)致致命性后果。在這些病例中有同時出現(xiàn)腎功能障礙、肝功能障礙、血液系統(tǒng)障礙等危重病例的報告。 1)由于檢查值的急劇惡化多見于開始給藥初期,故應(yīng)在給藥前或開始給藥后盡快進行BUN、CRE、AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、CK(CPK)、紅細(xì)胞、血小板等腎功能、肝功能及血液學(xué)檢查。在本品給藥過程中也應(yīng)密切監(jiān)測腎功能、肝功能和血液學(xué)檢查,發(fā)現(xiàn)檢查值出現(xiàn)異?;蛏倌虻葧r,應(yīng)立即中止給藥,進行適當(dāng)?shù)奶幚?。在給藥后也應(yīng)繼續(xù)進行充分的觀察。 2)在給藥前BUN/CRE比值較高等脫水狀態(tài)的患者中,已有較多致命性事件的報告,在給藥時應(yīng)全面進行評估。 3)對于肌萎縮側(cè)索硬化(ALS)患者,隨著病情的進展,肌萎縮可能伴有血清肌酐值的降低,因此不應(yīng)將單個時間點的血清肌酐值與基準(zhǔn)值進行比較,而應(yīng)確定血清肌酐值的變化過程,確認(rèn)有無惡化的趨勢。此外,由于BUN值可隨體內(nèi)含水量等因素發(fā)生變化,因此不應(yīng)將單個時間點的BUN值與基準(zhǔn)值進行比較,而應(yīng)確認(rèn)BUN值的變化過程,確認(rèn)有無惡化的趨勢。 4)對于肌萎縮患者,在給藥開始前和給藥期間應(yīng)定期在測定血清肌酐值/BUN值的基礎(chǔ)上增加血清胱抑素C等檢查,估算腎小球濾過率和內(nèi)生肌酐清除率,進行不易受肌肉量影響的腎功能評價。 5)在給藥過程中出現(xiàn)腎功能障礙時,應(yīng)立即中止給藥,在有豐富治療知識和經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下進行適當(dāng)?shù)奶幹谩?6)在給藥過程中出現(xiàn)感染等并發(fā)癥需要合并使用抗生素時,應(yīng)慎重考慮是否可以繼續(xù)給藥,繼續(xù)給藥時應(yīng)特別注意進行密切的監(jiān)測。此外,給藥結(jié)束后也應(yīng)進行密切的監(jiān)測予以充分的觀察(參見藥物相互作用)。 7)在合并感染的患者、重度意識障礙(JapanComaScale100以上)患者中有較多導(dǎo)致致命性事件的報告,所以在給藥時應(yīng)充分考慮風(fēng)險和獲益。 8)特別在老年人中,已有較多致命性事件的報告,應(yīng)予以注意。 3.其他注意事項 (1)使用依達拉奉過程中,有再次發(fā)生腦栓塞或腦內(nèi)出血的報告。 (2)在犬24小時連續(xù)靜脈輸注的28天給藥毒性試驗中,當(dāng)劑量>60mg/kg/天時可見四肢活動受限、步態(tài)異常等癥狀以及組織病理學(xué)檢查可見末梢神經(jīng)和脊髓(背索)神經(jīng)纖維變性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
(1)妊娠期或有妊娠可能性的女性盡量不使用本品(尚不清楚妊娠期用藥的安全性)。 (2)哺乳期女性在本品用藥期間應(yīng)禁止哺乳(在動物試驗(大鼠)中本品可通過乳汁分泌)。
兒童用藥
尚未確定兒童用藥的安全性(腦梗死急性期:使用經(jīng)驗少;ALS:無用藥經(jīng)驗)。
老年用藥
通常,老年人的生理功能有所降低,當(dāng)出現(xiàn)不良反應(yīng)時,應(yīng)中止給藥,進行適當(dāng)?shù)奶幚?。特別在老年人中已有較多致命性事件的報告,應(yīng)予以注意(參見注意事項)。
藥物相互作用
合并用藥注意事項 CYP酶抑制劑、UGTs、主要轉(zhuǎn)運體等對依達拉奉的藥代動力學(xué)無顯著影響。 體外研究表明,在臨床治療劑量下,依達拉奉及其代謝產(chǎn)物對細(xì)胞色素P450酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)、UGT1A1、UGT2B7、轉(zhuǎn)運體(P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2)無顯著抑制作用。依達拉奉及其代謝產(chǎn)物對CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4無顯著誘導(dǎo)作用。
藥物過量
尚不明確。
貯藏
密封,在2~8℃保存。
包裝
聚酯/鋁/聚乙烯藥用復(fù)合膜。8片×1板/盒。
有效期
24個月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
YBH10452022
上市許可持有人
南京百鑫愉醫(yī)藥有限公司
生產(chǎn)企業(yè)
藥源生物科技啟東有限公司
藥品信息服務(wù)證: (粵)一非經(jīng)營性一2018—0148
@2013~2024 廣州市康維信息技術(shù)有限公司 版權(quán)所有