鹽酸奧洛他定滴眼液0.1％(5ml:5mg)*1瓶

核準(zhǔn)日期

2019年04月03日

修改日期

2020年10月19日

藥品名稱

通用名稱:鹽酸奧洛他定滴眼液
英文名稱:OlopatadineHydrochlorideEyeDrops
漢語(yǔ)拼音：YansuanaoluotadingDiyanye

成分

本品主要成份為鹽酸奧洛他定。 化學(xué)名稱：11-1(Z)-3-(二甲氨基)丙烯基]-6,11-二氫二苯并[b.e]氧雜?-2-乙酸鹽酸鹽。 分子式：C21H23O3N·HCl 分子量：373.87 抑菌劑：0.01％苯扎氯銨 非活性成份：磷酸氫二鈉，氯化鈉，稀鹽酸或氫氧化鈉(調(diào)節(jié)pH值)，注射用水。

性狀

本品為無(wú)色至微黃色的澄明液體。

適應(yīng)癥

用于治療過(guò)敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

規(guī)格

0.1％(5ml:5mg,以C21H23NO3計(jì))

用法用量

推薦劑量為患眼每次1-2滴，每日2次，間隔6-8小時(shí)以上。

不良反應(yīng)

已有報(bào)告，用藥后頭痛的發(fā)生率為7％。下列不良反應(yīng)已有報(bào)告，發(fā)生率小于5％：乏力、視力模糊、燒灼或刺痛感、感冒綜合癥、眼干、異物感、充血、過(guò)敏、角膜炎、眼瞼水腫、惡心、咽炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎及味覺(jué)倒錯(cuò)。相當(dāng)一部分的不良反應(yīng)和疾病本身的癥狀相似。

禁忌

對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.只限眼局部滴用，不能注射。佩戴角膜接觸鏡的患者，使用本品時(shí)，請(qǐng)勿佩戴角膜接觸鏡。 2.購(gòu)買(mǎi)時(shí)，如果發(fā)現(xiàn)封口損壞或破裂，請(qǐng)勿使用。 3.為避免污染瓶口藥液，使用時(shí)不要使瓶口接觸眼瞼或眼周皮膚。 4.不用時(shí)請(qǐng)將瓶口擰緊。 5.請(qǐng)將本品放于兒童接觸不到的地方。 6.本品開(kāi)蓋四周后應(yīng)不再使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠：妊娠類別C：在大鼠和兔子中未發(fā)現(xiàn)奧洛他定有致畸胎作用。然而在器官發(fā)生期大鼠用600mg／公斤／日，或最大人眼推薦用量的93750倍時(shí)；兔子用400mg／公斤／日，或最大人眼推薦用量的62500倍時(shí)，胎兒成活率下降。在孕婦方面尚無(wú)適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究。因?yàn)閯?dòng)物研究并不總和人的反應(yīng)一樣，當(dāng)本品對(duì)母親的好處大于對(duì)胚胎或胎兒可能的危險(xiǎn)時(shí)，孕婦可用此藥。 哺乳期婦女：口服此藥的哺乳期大鼠的奶中發(fā)現(xiàn)含有奧洛他定。還不知道眼局部滴用后是否會(huì)有足夠量的全身吸收，以致在母乳中可測(cè)到藥物。不管怎樣，哺乳的母親用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

兒童用藥

尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。

老年用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過(guò)量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

藥理作用： 奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對(duì)選擇性組胺H1-受體拮抗劑?；铙w和體外實(shí)驗(yàn)中均能抑制I型速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)。奧洛他定對(duì)α-腎上腺素能受體、多巴胺受體、毒蕈堿I型和Ⅱ型受體及5-羥色胺受體沒(méi)有作用。 毒理研究： 致癌作用、致突變和對(duì)生育功能的損害： 以500mg／公斤／日和200mg／公斤／日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定，未引起癌變。按每滴40μl算，這些劑量比最大的人眼推薦用量大78125和31250倍。在體外進(jìn)行的細(xì)菌逆轉(zhuǎn)突變?cè)囼?yàn)，體外哺乳動(dòng)物染色體畸變測(cè)試或小鼠微核試驗(yàn)等未觀察到誘發(fā)突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服最大人眼推薦用量的62500倍劑量的奧洛他定后，生育指數(shù)稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推薦用量的7800倍時(shí)未發(fā)現(xiàn)影響生育功能。

藥代動(dòng)力學(xué)

在人類局部滴眼后，只有極少量奧洛他定進(jìn)入全身循環(huán)。在兩次有關(guān)健康志愿者(共24人)的研究中，雙眼滴用0.15％的奧洛他定滴眼液，每12小時(shí)一次，共用二周，血漿濃度普遍低于可檢測(cè)值(<0.5ng／ml)。僅在用藥后2小時(shí)內(nèi)有些血漿樣本中可檢測(cè)到奧洛他定，濃度為0.5至1.3ng／ml。血漿半衰期約為3小時(shí)，主要由腎臟排出約60-70％的原藥。在尿中發(fā)現(xiàn)兩種代謝產(chǎn)物單一去甲和N-氧化物，濃度很低。

貯藏

4℃-30℃之間。

包裝

低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶，1瓶/盒。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH00792019

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193095

藥品上市許可持有人

名稱：浙江尖峰藥業(yè)有限公司

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：浙江尖峰藥業(yè)有限公司