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硫酸阿托品滴眼液
成份
活性成份:硫酸阿托品 化學(xué)名稱:[+]a-(羥甲基)苯乙酸-8_甲基8氯雜雙環(huán)[3.2.1]-3-辛酯硫酸鹽-水合物。 分子式:(C17H23NO3)2H2SO4:H2O 分子量:694.84 輔料:羥丙甲纖維素,依地酸二鈉,磷酸二氫鈉--水合物,氯化鈉,鹽酸和/或氫氧化鈉,注射用水。
性狀
本品為無色澄明液體
規(guī)格
0.01%(0.4mL:0.04mg)
適應(yīng)癥
本品用于延緩球鏡度數(shù)為-1.00D至-4.000(散光≤1.50D、屈光參差≤1.50D)的6至12歲兒童的近視進(jìn)展。
用法用量
一次1滴,一日1次,睡前滴入結(jié)膜囊內(nèi)。請在眼科醫(yī)生指導(dǎo)下使用。點眼后應(yīng)立即壓迫內(nèi)眥淚囊部2-3分鐘,以減少藥物的全身吸收。
不良反應(yīng)
本品國內(nèi)III期臨床試驗 本品在中國開展的一-項連續(xù)用藥48周和停藥24周的多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照臨床試驗中硫酸阿托品滴眼液最常見的不良反應(yīng)是眼痛(9.6%)和畏光(5.6%),通常 都是一過性的。 不良反應(yīng)匯總表 臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)列舉如下。按MedDRA系統(tǒng)器官分類進(jìn)行排列,并按以 下方式分類:非常常見(≥1/10)、常見(≥1/100至<1/10).不常見(≥1/1000至<1/100)、 罕見(≥1/10000至<1/1000)、非常罕見(<1/10000)或未知(無法通過現(xiàn)有數(shù)據(jù)估計)。 新加坡ATOM2臨床研究 在新加坡開展的一項為期5年的低濃度阿托品治療近視的隨機、雙盲臨床研究(ATOM2) 中,0.01%硫酸阿托品滴眼液相關(guān)的不良反應(yīng)及發(fā)生頻率包括:最佳矯正遠(yuǎn)視力下降>1行 (13%)、麥粒腫/霰粒腫(2%),其他眼部癥狀(視物模糊、眼刺激)(1%)。未發(fā)生與0.01% 硫酸阿托品滴眼液相關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 文獻(xiàn)報道0.01%硫酸阿托品滴眼液產(chǎn)品的相關(guān)安全性風(fēng)險 在已報道的評估0.01%硫酸阿托品滴眼液治療近視兒童2年以內(nèi)安全性的臨床試驗中, 最常見的不良事件(≥1/100至<1/10)報告為畏光、視物模糊、近視力差和過敏。 Karla2023在一項使用0.01%、0.02%硫酸阿托品滴眼液延緩兒童近視進(jìn)展的臨床研究 (CHAMP)報道中,0.01%硫酸阿托品滴眼液給藥期間最常見的眼部不良事件是畏光(2.4%)、 過敏性結(jié)膜炎(1.8%)、眼瞼腫脹(1.8%)、瞳孔散大(1.2%)、視物模糊(1.2%)和眼刺激 (0.6%)。 Yam2018在一項使用0.01%、0.025%、0.05%硫酸阿托品滴眼液延緩兒童近視進(jìn)展的 臨床研究(LAMP)中發(fā)現(xiàn),在2周訪視時,0.01%硫酸阿托品滴眼液和安慰劑的受試者中, 畏光的百分比分別為5.5%和12.6%(P<0.001)。在12個月的評估時,0.01%硫酸阿托品滴眼 液組的百分比下降到2.1%,安慰劑組下降到4.3%。調(diào)節(jié)幅度的變化表現(xiàn)出濃度依賴效應(yīng)(P< 0.001),但0.01%硫酸阿托品滴眼液組的變化(-0.26XxX3.04D)與安慰劑組的變化(-0.32XxX2.91D; P=0.89)無差別。瞳孔大小的變化也顯示出濃度依賴性效應(yīng),但在整個試驗期間,這種變化 保持穩(wěn)定。 Gong2017對與阿托品滴眼液治療兒童近視相關(guān)的不良事件進(jìn)行了匯總分析,在使用 濃度為0.01%~1%的硫酸阿托品滴眼液治療的2425例受試者中,不良事件的總體發(fā)生率相 對較低(n=308)。最常見的不良事件是畏光(25%)、近視力差(7.5%)和過敏(2.9句。其金事件 在不到1%的受試者中發(fā)生。這些事件的發(fā)生率隨著硫酸阿托品滴眼液濃度增加而增加畏 光的發(fā)生率有統(tǒng)計學(xué)意義,但變異性較大,僅與硫酸阿托品滴眼液劑量中度相關(guān)(r=0,56, P=0.03)。0.01%硫酸阿托品滴眼液使用后近視力變差發(fā)生率為2.3%。P Wei2020/2022在一項使用0.01%硫酸阿托品滴眼液延緩兒童近視進(jìn)展的為期2年的隨 機、雙盲、安慰劑對照的交叉試驗中,第1年給藥后,使用0.01%硫酸阿托品滴眼液的受試 者畏光發(fā)生率為4.5%,過敏性結(jié)膜炎發(fā)生率為2.7%。第2年交叉用藥后,使用0.01%硫酸 阿托品滴眼液的受試者畏光發(fā)生率為5.9%,過敏性結(jié)膜炎發(fā)生率為2.9%,視物模糊發(fā)生率 為1.5%。未發(fā)生與硫酸阿托品滴眼液相關(guān)的嚴(yán)重不良事件。
禁忌
青光眼或有青光眼傾向的患者禁用。對茛菪類生物堿過敏者禁用。對本品任何成分過敏 者禁用。
注意事項
1.用藥途徑:本品僅限于滴眼使用。 2.本品為不含防腐劑拋棄式單劑量滴眼液,限單次使用。 3.點眼后應(yīng)立即壓迫內(nèi)眥淚囊部2~3分鐘,以減少藥物的全身吸收。 4.如果使用一種以上的局部眼用制劑,給藥間隔應(yīng)至少15分鐘。 5.如果使用角膜接觸鏡,建議滴入本品15分鐘后再配戴鏡片。 6.如果因使用本品出現(xiàn)畏光現(xiàn)象,可佩戴多色眼鏡或佩戴太陽鏡,以緩解畏光癥狀。 7.長期使用本品時,請遵醫(yī)囑定期到醫(yī)院進(jìn)行眼健康檢查。包括監(jiān)測眼前節(jié)發(fā)育、眼 壓、視網(wǎng)膜健康和近視進(jìn)展。 8.阿托品滴眼液停藥有可能導(dǎo)致近視反彈,請遵醫(yī)囑用藥。 9.兒童腦外傷者慎用。 10.阿托品可能會導(dǎo)致瞳孔散大固定,圓錐角膜患者慎用。 11.阿托品可能增加虹膜附著于晶狀體的風(fēng)險,虹膜黏連患者慎用。 12.過量使用可能產(chǎn)生全身中毒癥狀,應(yīng)停止使用并以適當(dāng)藥物治療,參照[藥物過量] 項下內(nèi)容。 13.既往對阿托品有嚴(yán)重全身反應(yīng)的兒童不應(yīng)使用本品。據(jù)報道,患有唐氏綜合癥、痙 攣性麻痹或腦損傷的兒童對阿托品的易感性增加,應(yīng)慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進(jìn)行該項臨床試驗,且無孕婦及哺乳期婦女使用本品的相關(guān)數(shù)據(jù)
兒童用藥
本品尚未開展6歲以下及12歲以上兒童的臨床研究,無該年齡段兒童使用本品的數(shù)據(jù)。 幼齡動物毒性研究內(nèi)容見[藥理毒理]。
老年用藥
不適用。
藥物相互作用
未進(jìn)行該項實驗。文獻(xiàn)報道,三環(huán)類抗抑郁藥、H1-受體阻斷藥、抗膽堿類的抗帕金森 病藥、吩噻嗪類抗精神病藥等均有抗膽堿作用,合用后可加重尿潴留、便秘、口干等阿托品 樣不良反應(yīng)。
藥物過量
本品為眼用制劑,眼部給藥后發(fā)生用藥過量的概率極低。 過量使用或?qū)⑤袎A過敏者可產(chǎn)生阿托品中毒癥狀,如果您的孩子表現(xiàn)出這些癥狀,請 咨詢醫(yī)師并及時就醫(yī)。全身性阿托品中毒癥狀,可表現(xiàn)為面部潮紅、皮膚干燥、紅疹、視物 模糊、心跳加快和心律不齊、發(fā)熱、眩暈、譫妄、意識水平改變、精神恍惚、神經(jīng)肌肉不協(xié) 調(diào)、步態(tài)不穩(wěn)、腹脹、便秘、長期散瞳。如有滴眼過量現(xiàn)象,應(yīng)立即使用水或0.9%生理鹽 水沖洗。如意外吞食導(dǎo)致阿托品中毒者,可催吐或洗胃、導(dǎo)瀉,以清除未吸收的阿托品,并 可用毒扁豆堿(成人1~4mg,兒童0.5mg)緩慢靜脈注射,可迅速對抗阿托品中毒癥狀(包括譫妄與昏迷)。 過量阿托品可使人致死:成人100mg,兒童10mg,故請妥善保存本品,避免兒童誤食。
臨床藥理
作用機制 阿托品的藥理作用廣泛,組織選擇性不強,其抑制近視進(jìn)展的機制目前尚不十分確切。 藥效學(xué) 目前尚無本品的藥效學(xué)相關(guān)數(shù)據(jù)。 藥代動力學(xué) 在一項健康成年受試者的藥代動力學(xué)試驗中,12例受試者使用0.01%硫酸阿托品滴眼 液,雙眼每日1次,每次1滴,連續(xù)給藥7天。首次給藥后,血漿中阿托品的Tmax的中位 值為1.000h,Cmax的中位值為6.640pg/mL,AUCo.12h的中位值為34.777h*pg/mL,AUC-o的中位值為44.426h*pg/mL,T1/2的中位值為3.149h。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,Tssmax的中位值為1.000h,Cssmax的中位值為7.960pg/mL,AUCiau的中位值為54.319h*pg/mL,阿托品在健康成年受試者中無明顯的蓄積趨勢。 特殊人群 兒童(6~12歲) 一項在6~12歲兒童受試者中開展的稀疏采樣藥代動力學(xué)研究中12-例受試者使用0.01% 硫酸阿托品滴眼液,雙眼每日1次,每次1滴,連續(xù)給藥7天,未見明顯蓄積。 本品在6~12歲兒童受試者中開展了--項II期臨床試驗,0.01%硫酸阿托品滴眼液雙眼 每日1次,每次1滴,連續(xù)給藥48周后,采集16例受試者本品給藥后次日晨的血樣,阿托 品濃度均低于定量檢測下限,未發(fā)現(xiàn)有全身性藥物蓄積。 遺傳藥理學(xué) 目前尚無本品的遺傳藥理學(xué)相關(guān)數(shù)據(jù)。
臨床試驗
在中國開展的一項連續(xù)用藥48周和停藥24周的多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照 臨床研究中,對0.01%硫酸阿托品滴眼液延緩兒童近視進(jìn)展的有效性和安全性進(jìn)行了評估。 試驗納入了406名(試驗組305名、安慰劑組101名)球鏡度數(shù)為-1.00D至-4.00D(散光≤ 150D、屈光參差≤1.50D)的兒童近視患者,年齡范圍6~12歲,兩組平均年齡分別為9.2XxX1.6 歲和9.2XxX1.7歲,女性兒童占比分別為52.5%和56.0%。入組的合格受試者按照3:1的比例隨 機分配至試驗組(0.01%硫酸阿托品滴眼液)或安慰劑組(硫酸阿托品滴眼液溶媒)。每天 用藥1次,雙眼每眼每次各1滴,睡前滴入結(jié)膜囊內(nèi)。主要療效指標(biāo)48周睫狀肌麻痹后電腦驗光等效球鏡度數(shù)(等效球鏡度數(shù)=球鏡屈光度XxX1/2柱鏡屈光度)較基線的變化值。0.01% 硫酸阿托品滴眼液組通過MMRM模型分析顯示第48周等效球鏡度數(shù)較基線的變化值低于 安慰劑組,兩組間具有統(tǒng)計學(xué)意義上的顯著差異(-0.6452Dvs-0.8060D,P=0.005),試驗組 優(yōu)于安慰劑組。次要療效指標(biāo)48周眼軸長度較基線變化值,0.01%硫酸阿托品滴眼液組終 點均值較基線變化值低于安慰劑組,兩組間具有統(tǒng)計學(xué)意義.上的顯著差異(0.308mmvs 0.393mm,P=0.002)。次要療效指標(biāo)48周時睫狀肌麻痹后電腦驗光等效球鏡度數(shù)進(jìn)展≤ 0.75D的百分率,0.01%硫酸阿托品滴眼液組進(jìn)展≤0.75D的百分率低于安慰劑組。兩組間具 有統(tǒng)計學(xué)意義上的顯著差異(66.3%vs48.9%,P=0.003)。睫狀肌麻痹后電腦驗光等效球鏡 度數(shù)進(jìn)展≥0.50D的事件發(fā)生的中位時間,0.01%硫酸阿托品滴眼液組與安慰劑組比較,兩 組有統(tǒng)計學(xué)意義的顯著差異(344天vs189天,P=0.005),0.01%硫酸阿托品滴眼液組優(yōu)于 安慰劑組。按年齡6-8歲、9-10歲、11-12歲分組進(jìn)行亞組分析,0.01%硫酸阿托品滴眼液組對于 48周睫狀肌麻痹后電腦驗光等效球鏡度數(shù)較基線變化均值均小于安慰劑組的構(gòu)值(O.2444D、 0.1946D、0.1523D)。按屈光度100-200度、200-300度、>300度分組進(jìn)行亞組分析,0.01% 硫酸阿托品滴眼液組對于48周睫狀肌麻痹后電腦驗光等效球鏡度數(shù)較基線變化均值均小于 安慰劑組的均值(0.2207D、0.1887D、0.1640D)。其中年齡在6-10歲,近視度數(shù)100-200 度的受試者用藥48周后0.01%硫酸阿托品滴眼液組終點均值較基線變化值與安慰劑組相比 較延緩近視進(jìn)展量0.3738D。 阿托品為抗膽堿能藥物,是作用于副交感神經(jīng)的非選擇性毒蕈堿乙酰膽堿M受體抑制 劑,可競爭性拮抗乙酰膽堿受體激動劑對M受體的激動作用。在人類眼球,可阻斷眼組織 M膽堿受體,因而使瞳孔括約肌和睫狀肌松弛,形成擴瞳。 毒理研究 幼齡猴連續(xù)12個月滴眼給予硫酸阿托品滴眼液0.01、0.02、0.08mg/只/天,對應(yīng)0.01% (50μL/次/眼)、0.01%(100uL/次/眼)、0.04%(100μL/次/眼);幼齡兔連續(xù)5個月滴眼 給予硫酸阿托品滴眼液0.02、0.04、0.08mg/只/天,對應(yīng)0.01%(100uL/次/眼)、0.02%(100uL/ 次/眼)、0.04%(100uL/次/眼),均未見明顯毒性反應(yīng),生長發(fā)育指標(biāo)未見有毒理學(xué)意義 的改變。出生后21日齡大鼠(PND21)連續(xù)滴眼給予硫酸阿托品滴眼液40天(PND21~PND60), 10μL/次/眼,濃度分別為0.01%、0.02%、0.04%,對應(yīng)劑量為0.002、0.004、0.008mg/只/天,雌雄動物臨床觀察、體重、攝食量、體長測量、生理發(fā)育指標(biāo)(睪丸下降、陰道張開包皮分離)、眼科檢查、眼壓、動情周期均未見具有毒理學(xué)意義的改變。對連續(xù)給藥40天/后的雌雄大鼠進(jìn)行交配,觀察生育力、早期胚胎發(fā)育毒性和胚胎-胎仔發(fā)育毒性指標(biāo),均未見給藥相關(guān)的異常改變。
貯藏
遮光,密封,不超過25°C保存。
包裝
低密度聚乙烯藥用單劑量滴眼劑瓶,外包聚酯/聚乙烯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復(fù)合袋, 0.4ml/支,15支/包,2包/盒。
有效期
18個月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
YBH01632024
批準(zhǔn)文號
國藥準(zhǔn)字H20243320
生產(chǎn)企業(yè)
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