藥品名稱
通用名稱:甲硝唑陰道凝膠
英文名稱:MetronidazoleVaginalGel
商品名稱:尼美欣
成分
本品主要成份為甲硝唑。 化學名稱:2-甲基-5硝基咪唑-1-乙醇。 分子式:C6H9N3O3 分子量:171.16
性狀
本品為微黃色透明凝膠。
適應癥
用于細菌性陰道病的治療。
規(guī)格
5g:37.5mg
用法用量
陰道內(nèi)使用,每日早、晚各1次,每次5g(相當于甲硝唑37.5mg),5~7日為一療程。 患者取斜臥位,取下給藥器的前蓋,把給藥器前端插入陰道深處,推動助推桿,使凝膠進入陰道深處。取出給藥器,棄之。
不良反應
本品不良反應少見而輕微,主要有: 1.生殖道:念珠菌宮頸炎及陰道炎,陰道、會陰或外陰瘙癢,尿頻,陰道或外陰燒灼感、不適感、刺激感(非念珠菌引起)及外陰腫脹。 2.長期高劑量使用經(jīng)粘膜吸收后可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變,后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。 3.其他常見的不良反應有: (1)胃腸道反應,如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。 (2)可逆性粒細胞減少。 (3)過敏反應、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。 (4)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)和精神錯亂等。 (5)其他有發(fā)熱、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等,均屬可逆性,停藥后自行恢復。
禁忌
對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和血液病患者禁用。
注意事項
1.致癌、致突變:動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用,但人體中尚未證實。 2.使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應時,應及時停藥。 3.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、已糖激酶等的檢驗結果,使其測定值降至零。 4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程,導致雙硫侖樣反應,患者出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應減量使用,并作血藥濃度監(jiān)測。 6.有少部分患者,在治療期間或治療結束后,會出現(xiàn)白色念珠菌引起的陰道炎癥狀,應警惕。此外念珠菌感染者應用本品,其癥狀會加重,需同時給予抗真菌治療。 7.厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者,應慎用并減量使用。 8.使用本品治療期間,應禁止性生活。 9.本品僅供陰道內(nèi)使用,若意外接觸到眼睛,應用大量清水沖洗。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚無甲硝唑陰道凝膠在孕婦中使用的足夠良好的對照研究。現(xiàn)有的公開數(shù)據(jù)均來自病例對照研究,隊列研究以及2個超過5000名曾在妊娠期間使用甲硝唑的孕婦的薈萃分析。多項研究包括妊娠前三個月的甲硝唑暴露。一項研究顯示,新生兒出生前甲硝唑暴露,唇腭裂的風險增加,但這些發(fā)現(xiàn)并沒有得到證實。此外,10項以上的隨機安慰對照試驗招募5000多名孕婦旨在評估抗生素(包括甲硝唑)治療細菌性陰道病與早產(chǎn)的發(fā)生率。大多數(shù)研究未顯示妊娠期間甲硝唑暴露,先天異?;蚱渌涣继旱娘L險增加。另外3項研究也未顯示妊娠期間甲硝唑暴露后嬰兒患癌的風險增加。但是,這些研究發(fā)現(xiàn)風險信號的能力有限。甲硝唑可以穿過胎盤屏障,其對人胚胎器官形成的影響尚不清楚。生殖毒性研究發(fā)現(xiàn),給予大鼠、兔子和小鼠相當于人體最大推薦劑量相似劑量的甲硝唑,未顯示其對胚胎產(chǎn)生不良影響。
兒童用藥
兒童應慎用。
老年用藥
老年人由于肝功能減退,應用本品時藥代動力學有所改變,因此應慎用。
藥物相互作用
本品大量使用經(jīng)黏膜吸收后,也可產(chǎn)生與全身用藥相似的藥物相互作用,如抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝使凝血酶原時間延長,干擾雙硫侖代謝及血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果,與肝微粒體酶誘導劑或抑制劑合用,可加快或減慢本品在肝內(nèi)的代謝等。
藥物過量
本品未進行藥物過量實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強大抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用??咕V包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。 甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過程,促使細胞死亡。
藥代動力學
據(jù)文獻報道,12名健康受試者單次陰道內(nèi)用甲硝唑凝膠5g(相當于甲硝唑37.5mg),在使用后6~12小時,甲硝唑的平均血藥峰濃度(Cmax)為237ng/ml(范圍152~368ng/ml),相當于同一群受試者口服單劑量0.5g甲硝唑1~3小時后的平均血藥峰濃度(Cmax=12.785μg/ml,范圍10.013~17.4μg/ml)的2%。其曲線下面積(AUC)約為單次口服時的4%。經(jīng)劑量校正后,陰道內(nèi)給藥的吸收程度約為口服的一半。單劑量及多劑量給予4位細菌性陰道病患者甲硝唑凝膠5g,其平均血藥峰濃度(Cmax)為第一日214ng/ml,第五日294ng/ml,范圍228~349ng/ml。
貯藏
密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。
包裝
一次性圓筒塑料給藥器,塑封,1支/盒,2支/盒,5支/盒。
有效期
36個月
執(zhí)行標準
WS1-(X-053)-2012Z
批準文號
國藥準字H20041426
上市許可持有人及生產(chǎn)企業(yè)
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