百適可的藥理毒理作用有哪些

來(lái)源:百濟(jì)藥房藥訊   2016-02-11

  抑郁癥是臨床上比較常見的一種疾病,抑郁癥是精神疾病的一種,對(duì)于患者來(lái)講,患有抑郁癥后,患者一定不要?dú)怵H,堅(jiān)持用藥是可以有效的控制病情的惡化的,其中臨床上治療抑郁癥的藥物有百適可,那么百適可的藥理毒理作用有哪些?

  百適可主要成分為艾司西酞普蘭,而艾司西酞普蘭為抗抑郁病藥,是二環(huán)氫化酞類衍生物消旋西酞普蘭的單一右旋光學(xué)異構(gòu)體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外實(shí)驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-羥色胺再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比左旋體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐受。

  并且艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體、苯二氮卓受體無(wú)親合力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親合力,或僅具有較低的親和力。

  而在消旋西酞普蘭Ames 試驗(yàn)中,在無(wú)代謝活化劑存在時(shí), 5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株(TA98和TA1537)結(jié)果為陽(yáng)性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中,無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在,結(jié)果均為陽(yáng)性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)(HPRT)、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

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