近日,三生制藥公布,中國首個胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑周制劑百達揚(通用名:注射用艾塞那肽微球)正式獲得了國家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)批準,為改善2型糖尿病患者的血糖控制提供了新的治療選擇。
糖尿病是高發(fā)病,隨著生活水平的提高,越來越多的人患上了糖尿病,而且還有一些人患上了糖尿病卻沒有察覺,耽誤了好的治療時機。糖尿病分為不同的類型,2型糖尿病是其中的一種,百達揚是胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑周制劑,適合2型糖尿病患者使用。
作為國內首個且目前唯一的一周一次給藥的GLP-1藥物,艾塞那肽微球通過緩釋微球技術持續(xù)提供穩(wěn)態(tài)艾塞那肽濃度水平,從而大大降低給藥頻率,降低胃腸道不良作用,并增加藥物的穩(wěn)定性和提高患者依從性。目前, GLP-1受體激動劑周制劑已在美國、歐洲日本、韓國、香港、臺灣等多地上市,在2型糖尿病患者的臨床使用經驗中,總體安全性良好。
是由位于胃腸道黏膜L細胞分泌的一種腸促胰素,通過與其廣泛存在于器官上的特異受體相結合,從而發(fā)揮相應的作用。目前明確存在受體的器官包括胰島α和β細胞、胃腸、肺、腦、腎臟、下丘腦、心血管系統(tǒng)等;另外,肝臟、脂肪組織和骨骼肌也可能存在受體。與受體結合,產生受體激動后效應,包括刺激胰島素的合成和分泌,抑制β細胞凋亡、促進β細胞增殖,抑制胰高糖素的分泌,減少食物攝取和延緩胃腸排空,同時還能增強心臟功能等。
2型糖尿病發(fā)病機制為胰島素抵抗和胰島β細胞功能逐漸下降。大量研究表明胰高血糖素樣肽-1(Glucagon-Like Peptide 1,GLP-1)具有降血糖、促胰島素分泌的功能。有研究甚至顯示GLP-1的作用缺陷從而引起β細胞功能障礙可能是導致個體發(fā)展為2型糖尿病的重要原因。國內也有通過對大鼠研究認為:在大鼠模型中糖尿病發(fā)生、發(fā)展可能與胰腺的GLP-1受體表達下調有關。但GLP-1在體內可被二肽基肽酶 4(DDP-Ⅳ)降解而失去活性,其半衰期僅為1~2 min,因此研究長效類似物和DDP-Ⅳ抑制劑成為研究糖尿病藥的熱點。(參考文獻:張月華。 GLP-1及其類似物與2型糖尿病的關系[J]. 武警后勤學院學報(醫(yī)學版), 2010, 19(11):921-924.)
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