隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展和人們生活方式的改變,糖尿病的患病率在全球正處于快速上升期,日益成為嚴(yán)重威脅人類健康的全球性慢性疾病。我國患上糖尿病的人有很多,目前胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑周制劑百達(dá)揚(yáng)(通用名:注射用艾塞那肽微球)已在中國上市。
百達(dá)揚(yáng)用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,適用于單用二甲雙胍、磺脲類以及二甲雙胍合用磺脲類血糖仍控制不佳的患者。
艾塞那肽是一種胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑。GLP-1是內(nèi)源性腸促胰島素激素。艾塞那肽與GLP-1受體特異性的互作用,通過和/或其它細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)通路的作用垢加葡萄糖依賴性的胰島素合成和體內(nèi)胰腺β細(xì)胞的胰島素分泌,抑制胰高血糖素的過量分泌,并延緩胃排空。
在全球過行的臨床研究 注射用艾塞那肽微球的長(zhǎng)期臨床研究結(jié)果顯示如下,這些研究包括1628例受試者(804例接受注射用艾塞那肽微球治療),54%為男性,46%為女性,281例受試者(其中141例接受注射用艾塞那肽微球治療)≥65歲。 血糖控制二甲雙胍和/或磺脲類藥物聯(lián)用以及二甲雙胍和/或噻唑烷二酮聯(lián)用的基礎(chǔ)上,如用注射用艾塞那肽微球?qū)Ρ劝请淖⑸湟?在兩項(xiàng)研究中,注射用艾塞那肽微球2mg每周一次與艾塞那肽注射液起始5μg每日二次、4周后10μg每日二次做了對(duì)比。一項(xiàng)研究為期24周在(n=252),另一項(xiàng)研究為期30周(n=295)并有一個(gè)隨后的開放的延長(zhǎng)期,在延長(zhǎng)期研究中所有患者(n=243)均接受注射用艾塞那微球2mg每周一次治療共22周。 兩項(xiàng)研究中無論背景降糖治療如何,注射用艾塞那肽微球和艾塞那肽注射液治療組均觀察到HbA1c的改善有臨床意義。
與艾塞那肽注射液相比,注射用艾塞那肽微球治療后HbA1c降低達(dá)到7%或<7%的受試者更多,且差異有臨床和統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(分別是p<0.05,p<0.0001)。與基線相比,兩個(gè)治療組的體重均降低,但組間差異小顯著(表2)。 在30周對(duì)照研究和22周非對(duì)照延長(zhǎng)期研究中,觀察到HbA1c進(jìn)一步降低以及體重持續(xù)減輕。延長(zhǎng)期研究結(jié)束時(shí),從艾塞那肽注射液改用注射用艾塞那肽微球的可評(píng)價(jià)患者(n=121)與基線相比HbA1c改善程度與一直接受52周注射用艾塞那肽微球治療的患者相同,降低2.0%。
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