Rexulti口腔崩解片能夠在口腔中迅速崩解，對(duì)于因吞咽困難而無(wú)法服用片劑的患者，很容易服用。
2021年08月23日訊 /生物谷BIOON/ --大冢制藥（Otsuka）近日宣布，其抗精神病藥物Rexulti（brexpiprazole，依匹哌唑）口腔崩解（OD）片劑已獲得日本監(jiān)管部門(mén)的批準(zhǔn)。除了現(xiàn)有的常規(guī)片劑Rexulti 1mg、2mg），Rexulti OD（0.5mg、1mg、2mg）片劑的上市將提供一種新的選擇。Rexulti OD片劑是一種在口腔內(nèi)快速崩解的劑型，因此，對(duì)于因吞咽困難而無(wú)法服用片劑的患者，很容易服用。在日本，Rexulti于2018年獲批治療精神分裂癥。
brexpiprazole是一種每日一次的第二代（非典型）口服抗精神病藥物，由大冢發(fā)現(xiàn)，由靈北和大冢聯(lián)合開(kāi)發(fā)。在美國(guó)市場(chǎng)，brexpiprazole（品牌名：Rexulti）于2015年7月獲批用于治療重度抑郁癥（MDD）和精神分裂癥、2016年獲批用于精神分裂癥成人患者的維持治療。在歐洲，brexpiprazole（品牌名：Rxulti）于2018年7月底獲批，治療精神分裂癥成人患者。
精神分裂癥（schizophrenia）是一種慢性、嚴(yán)重的精神健康障礙，往往致殘；患者可能出現(xiàn)認(rèn)知、情緒、行為方面的改變，其中妄想和幻覺(jué)是最常見(jiàn)的癥狀。精神分裂癥的病程一般遷延，呈反復(fù)發(fā)作、加重或惡化，部分患者最終出現(xiàn)衰退和精神殘疾，但有的患者經(jīng)過(guò)治療后可保持痊愈或基本痊愈狀態(tài)。
brexpiprazole治療重度抑郁癥（MDD）和精神分裂癥的確切作用機(jī)制尚不明了，該藥的療效可能是通過(guò)5-HT1A受體和多巴胺D2受體的部分激動(dòng)劑活性、血清素5-HT2A受體的拮抗劑活性聯(lián)合介導(dǎo)。此外，brexpiprazole除了對(duì)這些受體表現(xiàn)出高親和力（次納摩爾，subnanomolar），針對(duì)去甲腎上腺素α1B/2C受體也表現(xiàn)出高親和力。
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8月18日，大冢制藥還公布了brexpiprazole治療邊緣性人格障礙（borderline personality disorder，BPD）2期臨床試驗(yàn)（NCT04100096）的頂線結(jié)果。這是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照2期試驗(yàn)，于2019年啟動(dòng)，與靈北聯(lián)合開(kāi)展。該試驗(yàn)旨在評(píng)估靈活劑量的brexpiprazole（2至3mg）作為單藥療法治療BPD成人患者的療效、安全性和耐受性。該試驗(yàn)包括12周雙盲治療期、最后一次給藥后21天隨訪期。共324例患者被隨機(jī)分配，接受治療。
結(jié)果顯示，該研究沒(méi)有達(dá)到主要終點(diǎn)：在預(yù)定義時(shí)間點(diǎn)上，brexpiprazole與安慰劑在BPD Zanarini評(píng)分量表從基線的變化方面沒(méi)有發(fā)生統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著分離。然而，在研究的其他時(shí)間點(diǎn)，觀察到統(tǒng)計(jì)學(xué)上比安慰劑更大的數(shù)值改善。brexpiprazole治療的BPD患者中，觀察到的安全性和耐受性與在其他適應(yīng)癥中用brexpiprazole治療的患者觀察到的安全性和耐受性一致。
2019年2月，brexpiprazole治療雙相I型障礙（BP-I）相關(guān)狂躁發(fā)作患者的2項(xiàng)全球3期臨床研究也沒(méi)有達(dá)到主要終點(diǎn)。2項(xiàng)研究的主要療效指標(biāo)是采用青年躁狂評(píng)定量表（YMRS）確定的精神癥狀和體征。根據(jù)第3周時(shí)的YMRS評(píng)分結(jié)果，這2項(xiàng)研究中，brexpiprazole與安慰劑未能表現(xiàn)出統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著差異，沒(méi)有達(dá)到主要終點(diǎn)。在這2項(xiàng)研究中，安慰劑對(duì)評(píng)分量表的影響顯著高于預(yù)期。（生物谷Bioon.com）
文章來(lái)源： 生物谷
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