賽樂特12.5mg*10片

藥品名稱

通用名：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片 英文名：ParoxetineHydrochlorideEnteric-CoatedSustained-ReleaseTablets
漢語拼音：YansuanPaluoxitingChangrongHuanshipian

成份

本品主要成份是鹽酸帕羅西汀，化學名稱為：(-)-反式-4R-(4-氟苯基)-3S-{[3’，4’-(亞甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽半水物。 分子式：C19H20FNO3.HCL.1/2H2O 分子量：374.84

性狀

本品為黃色薄膜包衣片（12.5mg規(guī)格），或粉紅色薄膜包衣片（25mg規(guī)格）。

適應癥

用于治療成人抑郁癥。 在二項對符合美國精神障礙診斷統(tǒng)計手冊（第四版）標準的抑郁癥門診患者進行的12周對照臨床試驗中，確立了鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片治療抑郁癥發(fā)作的有效性。

規(guī)格

（1）12.5mg（2）25mg

用法用量

口服，建議每日早餐時頓服，藥片完整吞服勿咀嚼。 成年人抑郁癥和社交恐怖癥/社交焦慮癥：一般劑量為每日20mg。服用2-3周后根據(jù)病人的反應，每周 以10mg量遞增。每日最大量可達50mg，應遵醫(yī)囑。 強迫性神經(jīng)癥：一般劑量為每日40mg，初始劑量為每日20mg，每周以10mg量遞增。每日最大劑量可達60mg。 驚恐障礙：一般劑量為每日40mg，初始劑量為每日10mg，根據(jù)病人的反應，每周以10mg量遞增，每日 最大劑量可達50mg。驚恐障礙治療早期其癥狀有可能加重，故初始劑量為10mg。 與所有的抗抑郁藥一樣，治療期間應根據(jù)病情調(diào)整劑量。病人應治療足夠長時間以鞏固療效，抑 郁癥痊愈后應維持治療至少幾個月，強迫性神經(jīng)癥和驚恐障礙所需維持治療的時間更長。停藥方法與 其它精神科藥物相似，需逐漸減量，不宜驟停。 老人老人服用本品后，其血藥濃度較成人高，為慎重起見，初始劑量宜酌減，每日最大劑量不宜超過40mg。 兒童因本品對兒童的療效及安全性數(shù)據(jù)尚不完善，故不推薦兒童使用。 腎/肝功損害由于嚴重腎功能損害(肌酐清除率〈30ml/分或更嚴重肝功能損害〉的病人，服用本品后血藥濃 度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg，如果需要增加劑量，也應限制在服藥范圍的低限。

不良反應

據(jù)文獻資料報道鹽酸帕羅西汀臨床對照研究觀察到的主要不良反應為中樞神經(jīng)系統(tǒng)：嗜 睡、失眠、激動、震顫、焦慮、頭暈；胃腸道系統(tǒng)包括便秘、惡心、腹瀉、口干、嘔吐和胃腸脹氣；其 他還有乏力、性功能障礙(包括陽痿、性欲下降)。 多數(shù)不良反應的強度和頻率隨時用藥的時間而降低，通常不影響治療。 曾有不安、幻覺、輕躁狂、紅-綠色盲、嘔吐及血清素綜合癥的報道。 與其它5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，有報道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發(fā)生于有潛 在高血壓或焦慮患者，但少有心動過速的報道。曾有發(fā)生意識障礙的報道。也有報道肝功能異常，但 少有嚴重的肝功能異常，若肝功能檢查持續(xù)升高應考慮停服本品。還有報道異常出血(多為瘀血和紫癜)， 也有血小板減少癥的少量報道。很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報道，偶有報道光敏反應、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經(jīng)水腫的蕁麻疹)，Nerolepticmalignant綜合癥(通常發(fā)生在合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見，主要發(fā)生在老年人，通常在停藥后迅速恢復。也有疑為高催乳素血癥/溢乳癥的癥狀報道。 本品較三環(huán)類抗抑郁藥所引起的不良反應如：口干、便秘、和嗜睡少見。錐體外系反應包括口-面部肌張力障礙罕見報道，大多發(fā)生有潛在運動障礙的病人或正服用精神科類藥物者。也有報道迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺障礙、睡眠障礙、激動、震顫、惡心、出汗恐怖癥/社交焦慮癥、意識模糊)。建議終止治療前逐漸減量。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

(1)閉角型青光眼、癲癇癥、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。 (2)出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時應立即停藥。 (3)用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。 (4)服用本品的患者應避免飲酒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無孕婦及哺乳期婦女服用本品的安全性資料，因此不宜服用，除非醫(yī)生認為利大于弊時方可考慮使用。

兒童用藥

本品在兒童用藥的安全性和有效性尚不明確，不宜使用。

老年患者用藥

酌情減少用量，日劑量不要超過40mg。

藥物相互作用

(1)本品與色氨酸合用，可造成高血清素綜合癥，表現(xiàn)為躁動、不安及胃腸道癥狀。再者可出現(xiàn)肌張力增高、高熱或意識障礙，故本品不宜與色氨酸合用。 (2)肝酶的藥物酶的誘導劑或抑制劑，可影響本品的代謝和藥代動力學性質(zhì)，當本品與已知的藥物代謝抑制劑合用時，應使用劑量范圍的低限，而與已知的酶誘導劑合用時，無須考慮調(diào)整初始劑量。 (3)服用本品的患者應避免飲酒。 (4)服用本品前后2周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑，在停用單胺氧化酶抑制劑2周后，開始服用本藥應慎重，劑量應逐漸增加。 (5)本品和鋰鹽合用時應慎重，注意監(jiān)測血鋰濃度。 (6)與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時，會降低本藥的血藥濃度，并可增加不良反應的發(fā)生。 (7)本品與華法林合用，可導致出血增加。 (8)本品與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血濃度增高。 (9)本品可明顯增加丙環(huán)定的血漿水平，若出現(xiàn)抗膽堿作用時應減少丙環(huán)定的劑量。

藥物過量

藥物過量時可引起P-Q間隔延長，惡心、嘔吐、瞳孔放大、口干、煩躁、頭痛、眩暈、肌震顫或抽搐，應對癥治療及支持療法。

藥理毒理

藥理作用 僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，與毒蕈堿1、2受體或 腎上腺素受體，多巴胺2受體，5-羥色胺1、2受體和組胺H1受體幾乎沒有親和力。對單胺氧化酶也沒有 抑制作用。 毒理研究 遺傳毒性：帕羅西汀細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、程度外DNA合成試驗、人淋巴細胞染色體 畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗及大鼠顯性致死試驗結果均為陰性。 生殖毒性：給帕羅西汀15mg/kg/天(以mg/m計算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍)，大鼠的受孕率下 降。在2到52周的毒性研究中，發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時可見附睪管上皮空泡， 25mg/kg/天時伴隨精子生成抑制的睪丸輸精管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天 和6mg/kg/天(以mg/m計算，分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量的9.7和2.2倍)，未顯示出致畸毒性。但 是在大鼠妊娠后三個月及整個哺乳期連續(xù)給藥，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，該作用發(fā)生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。 致癌性：在嚙齒類動物給藥(飼料摻入法)兩年的致癌性研究中，小鼠和大鼠給藥劑量分別達25mg/kg/天 和20mg/kg/天(以mg/m計算，分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.4和3.9倍)，結果高劑量組雄性 大鼠網(wǎng)狀細胞瘤顯著增加(對照、低、中和高劑量組分別為1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴網(wǎng)狀內(nèi) 皮細胞瘤隨劑量遞增。雌性大鼠不受影響。盡管在小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關性增加，但沒有藥物相 關的腫瘤小鼠數(shù)量的增加。這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關性尚不清楚。 依賴性：目前沒有有關帕羅西汀動物或人的濫用、耐受或軀體依賴的系統(tǒng)研究資料。

藥代動力學

本品口服后易吸收，不受抗酸藥物和食物的影響。中國健康男性志愿者口服40mg鹽酸 帕羅西汀，T1/2Ke為19.74小時，血藥濃度達峰時間為5.30小時，峰濃度為31.01ng/ml，AUC(0-Tn)為 727.93ng/ml*h，AUC(0-inf)為873.17ng/ml*h。據(jù)文獻報道口服鹽酸帕羅西汀30mg，大都10天能達到穩(wěn) 態(tài)，血藥濃度達峰時間為5.2小時，峰濃度為61.7ng/ml，血漿蛋白結合率為95％，分布到各組織器官，包括中樞 神經(jīng)系統(tǒng)。本品清除半衰期通常為24小時。在肝臟代謝，約2％以原型由尿排出，其余以代謝產(chǎn)物形式 從尿中排出，少量由糞便排泄。

貯藏

密封保存。

包裝

鋁塑包裝。10片或30片/板/盒。

有效期

36個月