枸櫞酸他莫昔芬片10mg*100片

藥物名稱

通用名稱：枸櫞酸他莫昔芬片
英文名稱：TamoxifenCitrateTablets
漢語拼音：JuyuansuanTamoxifenPian

成分

本品主要成份為：枸櫞酸他莫昔芬。其化學(xué)名稱為：(Z)-N，N-二甲基-2-[4-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽。

性狀

本品為白色片。

藥理毒理

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

藥代動力學(xué)

本品為口服，吸收迅速?？诜?0mg后6～7.5小時，在血中達(dá)最高濃度，T1/2a：7～14小時，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2b大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。

適應(yīng)癥

1．治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌。 2．用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。

用法用量

每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg，每天2次。

不良反應(yīng)

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中 胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉； 生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌； 皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)； 骨髓：偶見白細(xì)胞和血小板減少； 肝功能：偶見異常； 眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。 罕見的、需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。

禁忌

有眼底疾病者禁用。

注意事項

有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥、西咪替丁、雷尼替丁等在胃內(nèi)改變pH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。

貯藏

遮光、密閉保存。

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H33021583

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：寧波市天衡制藥有限公司