艾達(dá)樂250mg:12.5mg*12袋

藥品名稱

通用名：咪喹莫特乳膏 商品名：艾達(dá)樂，Aldara 英文名：ImiquimodCream
漢語拼音：MikuimoteRugao

成份

本品主要成分為咪喹莫特，其化學(xué)名稱為：1-（2-甲基丙基）-1H-咪唑（4，5-C）喹啉-4-胺。

性狀

本品為乳劑型基質(zhì)的白色或類白色乳膏。

適應(yīng)癥

成人外生殖器疣和肛周疣/尖銳濕疣。

規(guī)格

250mg：12.5mg

用法用量

本品每周應(yīng)用3次，于睡前外用，藥物在皮膚上保留時(shí)間為6-10小時(shí)，然后用肥皂或清水清洗用藥部位。每周3次的使用程序是：星期一、星期三、星期五；或星期二、星期四、星期六，均于睡前使用。紅斑是常見的。如果患者出現(xiàn)不適或嚴(yán)重的局部皮膚反應(yīng)，應(yīng)停用幾天，當(dāng)發(fā)應(yīng)消退后再繼續(xù)治療。當(dāng)出現(xiàn)反應(yīng)時(shí)應(yīng)穿透氣性的衣物如：棉紗、棉內(nèi)衣褲。給予適當(dāng)劑量的治療可以達(dá)到本品的最大治療效果。建議用藥前后要洗手。本品包裝在一次使用的袋內(nèi)，含有足以覆蓋20cm2的乳膏劑，應(yīng)避免過量使用。應(yīng)指導(dǎo)患者如何把乳膏應(yīng)用于生殖器或肛周疣的皮損上。在疣表面涂上一薄層，然后摩擦直至不再看見乳膏劑為止。用藥部位不必包扎。

不良反應(yīng)

在臨床對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，最常報(bào)道的不良反應(yīng)是局部皮膚和用藥部位的反應(yīng)；也有患者有全身反應(yīng)。這些反應(yīng)通常是輕至中度的，然而，在每周3次的治療中也有報(bào)道出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)的。每天1次療法的副反應(yīng)比1周3次的不良反應(yīng)更多、更強(qiáng)烈。總的來說，在每周3次的療法研究中，有1.2％（4/327）的患者因?yàn)榫植科つw或用藥部位皮膚的反應(yīng)而停止治療。在臨床對(duì)照研究實(shí)驗(yàn)中皮膚局部反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性如下： 每周3次療法-調(diào)查者評(píng)估疣部位的反應(yīng) 女性中使用5％咪喹莫特者有114人，局部反應(yīng)的發(fā)生率： 輕度/中度紅斑61％（嚴(yán)重紅斑4％）， 輕度/中度腐爛30％（嚴(yán)重腐爛1％）， 輕度/中度脫皮18％， 輕度/中度浮腫17％（嚴(yán)重浮腫1％）， 輕度/中度硬化5％， 輕度/中度潰瘍5％（嚴(yán)重潰瘍3％）， 輕度/中度結(jié)痂4％， 輕度/中度水皰3％； 女性中使用賦形劑者有99人，局部反應(yīng)的發(fā)生率：輕度/中度紅斑紅斑21％、腐爛8％、脫皮8％、浮腫5％、硬化2％、潰瘍1％、結(jié)痂0％、水皰0％，無嚴(yán)重反應(yīng)。 男性中使用5％咪喹莫特者有156人，局部反應(yīng)的發(fā)生率： 輕度/中度紅斑54％（嚴(yán)重紅斑4％）， 輕度/中度腐爛29％（嚴(yán)重腐爛1％）， 輕度/中度脫皮25％（嚴(yán)重脫皮1％）， 輕度/中度浮腫12％， 輕度/中度硬化7％， 輕度/中度潰瘍4％， 輕度/中度結(jié)痂13％， 輕度/中度水皰2％； 男性中使用賦形劑者有157人，局部反應(yīng)的發(fā)生率：輕度/中度紅斑22％、腐爛6％、脫皮8％、浮腫1％、硬化2％、潰瘍1％、結(jié)痂3％、水皰0％，無嚴(yán)重反應(yīng)。 應(yīng)用5％咪喹莫特乳膏也有遠(yuǎn)部位的皮膚反應(yīng)的報(bào)道，來自女性的遠(yuǎn)部位的皮膚反應(yīng)為紅斑（3％）、潰瘍（2％）、水腫（1％）；男性為潰爛（2％）、紅斑、水腫、硬化、蛻皮各為1％，被判定為與本品很可能有關(guān)或可能有關(guān)，并且發(fā)生率在5％以上的不良事件列于如下，其中包括疼痛、類似感冒癥狀和肌痛等癥狀。 每周3次療法 女性中使用5％咪喹莫特者有117人，使用賦形劑者有103人。 治療部位反應(yīng)：瘙癢32％（賦形劑20％），燒灼感26％（賦形劑26％），疼痛8％（賦形劑2％），痛苦3％（賦形劑0％）。 真菌感染11％（賦形劑3％），所報(bào)告事件的發(fā)生與本品無因果關(guān)系。 系統(tǒng)反應(yīng)：頭痛4％（賦形劑3％），類似感冒癥狀3％（賦形劑2％），肌肉痛1％（賦形劑0％）。 男性中使用5％咪喹莫特者有156人，使用賦形劑者有158人。 治療部位反應(yīng)：瘙癢22％（賦形劑10％），燒灼感9％（賦形劑5％），疼痛2％（賦形劑1％），痛苦0％（賦形劑1％）。 真菌感染2％（賦形劑13％），所報(bào)告事件的發(fā)生與本品無因果關(guān)系。 系統(tǒng)反應(yīng)：頭痛5％（賦形劑2％），類似感冒癥狀1％（賦形劑0％），肌肉痛1％（賦形劑1％）。 被判定為與本品很可能有關(guān)或可能有關(guān)，并且發(fā)生率在1％以上的不良事件包括：用藥部位的異常：疣部位的反應(yīng)（燒灼、色素減退、刺激、瘙癢、疼痛、潮紅、敏感、痛苦、刺痛、觸痛）；遠(yuǎn)部位的反應(yīng)（流血、燒灼、瘙癢、疼痛、觸痛、足癬）；全身反應(yīng)：疲勞、發(fā)熱、類似感冒癥狀；中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛；胃腸道：腹瀉；肌肉-骨骼；肌痛。

禁忌

對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

本品尚未進(jìn)行治療尿道、陰道、宮頸、直腸內(nèi)的人類乳頭瘤病毒感染的評(píng)估，因而不推薦用于這些情況的治療。 一般情況 局部?？梢娂t斑、糜爛、表面脫落及水腫。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的局部皮膚反應(yīng)，應(yīng)用溫和的肥皂水洗去藥物，皮膚反應(yīng)消退后可繼續(xù)治療。沒有應(yīng)用其他藥物治療生殖器和肛周疣后，立即應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此在任何先前使用藥品或外科手術(shù)治療生殖器/肛周疣后，傷口未愈合之前，并不推薦使用本品。本品有加重皮膚炎癥的可能。 給患者的訊息 應(yīng)用本品的患者應(yīng)注意以下的信息和說明，本品對(duì)生殖器和肛周疣傳播的作用尚不知道。本品可能會(huì)損害避孕套和陰道隔膜，因此不主張同時(shí)使用。 1、遵醫(yī)囑使用該藥。僅供外用，避免接觸到眼睛。 2、治療部位不能包扎。 3、當(dāng)皮膚上有藥物時(shí)應(yīng)避免性接觸（生殖器、肛周、口）。 4、建議使用本品6-10小時(shí)后，用溫和肥皂或水清洗治療部位。 5、患者用藥部位或鄰近部位皮膚出現(xiàn)諸如紅斑、糜爛、皮膚剝脫和水腫等局部反應(yīng)是常見的。大多數(shù)反應(yīng)是輕至中度的，若出現(xiàn)嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)應(yīng)立即通知給藥醫(yī)生。 6、未進(jìn)行包皮環(huán)切的男性治療包皮下疣時(shí)應(yīng)將包皮翻起，并每天清洗。 7、患者應(yīng)了解在治療過程中可能會(huì)有新的疣出現(xiàn)，因?yàn)楸酒凡⒉荒苤斡唷?

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠分類B：對(duì)妊娠婦女沒有充分和很好的對(duì)照研究。在鼠或兔的致畸研究中未發(fā)現(xiàn)咪喹莫特的致畸作用。給母系鼠毒性劑量的咪喹莫特，（按mg/m2計(jì)算，28倍于人的劑量），可觀察到幼鼠的體重減輕，以及成骨發(fā)育延遲。在用咪喹莫特（8倍于人類劑量）治療孕鼠的后代的發(fā)育研究中，未發(fā)現(xiàn)副作用。 外用咪喹莫特是否從乳汁中排出還不清楚。

兒童用藥

本品未進(jìn)行相關(guān)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

老年用藥

本品未進(jìn)行相關(guān)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

尚未發(fā)現(xiàn)本品與其它藥物相互作用的信息。

藥物過量

本品的用藥過量不可能是由于其微弱的經(jīng)皮吸收。動(dòng)物研究表明咪喹莫特的兔致死量超過1600mg/m2。持續(xù)外用過量的本品會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)。臨床上報(bào)道的最嚴(yán)重的反應(yīng)是在多次口服咪喹莫特超過200mg后出現(xiàn)的低血壓，經(jīng)口服或靜脈液補(bǔ)后可恢復(fù)。

藥理毒理

藥理 咪喹莫特治療生殖器疣或肛周疣的作用機(jī)制尚不知道。其對(duì)培養(yǎng)細(xì)胞沒有直接的抗病毒作用。對(duì)鼠皮膚研究顯示咪喹莫特誘導(dǎo)包括α-干擾素在內(nèi)的細(xì)胞因子的產(chǎn)生。然而，這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性不清楚。 在一個(gè)雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，209例18歲及18歲以上的生殖器疣/肛周疣的患者，外用5％的咪喹莫特乳膏或賦形劑（對(duì)照），每周3次，最長(zhǎng)16周。疣基底的平均面積是69mm2（范圍8-5525mm2）。患者的情況是：參加患者數(shù)209例，使用5％咪喹莫特乳膏109例（完成16周治療未清除者36例，清除者54例（隨訪12周未復(fù)發(fā)者39例）；退出研究者19例）；使用賦形劑乳膏100例（完成16周治療未清除者62例，清除者11例（隨訪12周未復(fù)發(fā)者9例）；退出研究者27例）。 致癌性、致突變性、對(duì)生育的損傷 尚無對(duì)嚙齒類動(dòng)物的致癌性資料。在8種不同致突變系列試驗(yàn)中，沒有發(fā)現(xiàn)異常，包括Ames，鼠淋巴瘤，CHO染色體異位，人類淋巴細(xì)胞染色體異位，SHE細(xì)胞轉(zhuǎn)化，鼠骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)及鼠顯著致死試驗(yàn)。在鼠交配、妊娠、分娩及授乳過程中，給予口服8倍于人類的劑量（按mg/m2計(jì)算），未見對(duì)生殖的影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

對(duì)單獨(dú)外用5mg[14C]咪喹莫特乳膏的6名健康者的研究發(fā)現(xiàn)，[14C]咪喹莫特的經(jīng)皮吸收是很少的。在血清中也未檢測(cè)到其放射性活性（較低限度劑量：1ng/ml），且外用后從尿液和糞便中排出的放射性標(biāo)記劑量＜0.9％。

貯藏

25℃以下密閉保存，勿冷凍。

包裝

由聚酯/低密度聚乙烯/中密度聚乙烯組成的復(fù)合塑料小藥囊，每袋250mg，每盒12袋，一次性包裝。

有效期

暫定24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20190197

批準(zhǔn)文號(hào)

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20160079

生產(chǎn)企業(yè)

Ensign?Laboratories?Pty?Ltd