朝暉先50mg*14片*2板

藥品名稱

通用名稱：比卡魯胺片
英文名稱：BicalutamideTablets
漢語拼音：Bikalu’anPian

成份

本品主要成份為比卡魯胺。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應癥

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。

規(guī)格

50mg

用法用量

1.成人:成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。2.兒童:本品禁用于兒童。3.腎損害:對于腎損害的病人無需調整劑量。4.肝損害:對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項)。

不良反應

本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。詳見說明書。

禁忌

1.本品禁用于婦女和兒童。 2.本品不能用于對本品過敏的病人。 3.本品不可與特非那定，阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。

注意事項

1.本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損害的病人應慎用。 2.由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內出現(xiàn)。 3.嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療（見不良反應）。如果出現(xiàn)嚴重改變應停止本品治療。 4.本品顯示抑制細胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應用時應謹慎（見禁忌和藥物相互作用）。 5.對駕駛和操作機器能力的影響 6.本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶而可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。

兒童用藥

請參見用法與用量部分的詳細描述。

老年用藥

請參見用法與用量部分的詳細描述。

藥物相互作用

1.本品與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。 2.體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。 3.雖然在以安替比林為細胞色素P450（CYP）活性標志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平（AUC）增加了80％。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應用時應謹慎。尤其當出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。 4.當本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與香豆素類抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應密切監(jiān)測凝血酶原時間。

藥物過量

沒有人類過量的經驗，沒有特效的解藥，應該對癥治療。透析可能沒有幫助，因為本品與蛋白高度結合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測。

藥理毒理

藥理作用：本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結構對映體上。 毒理研究：本品是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質細胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關。在人體，酶誘導作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

藥代動力學

1.本品經口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。 （S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R）-對映體占總循環(huán)內藥量的99％。 當每日服用本品150mg時，（R）-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml，在穩(wěn)態(tài)時有效（R）-對映體占總循環(huán)內藥量的99％。 （R）-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中，（R）-對映體血漿清除較慢。 2.本品與蛋白高度結合（消旋體96％，R-比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。

貯藏

在室溫條件下，密閉保存。

包裝

藥用鋁箔、聚氯乙烯固體藥用硬片，14片*2板/盒。

有效期

24個月

執(zhí)行標準

YBH0552006

批準文號

國藥準字H20064085

生產企業(yè)

上海朝暉藥業(yè)有限公司